Кардура: инструкция по применению, цена, отзывы врачей и пациентов, аналоги и от чего помогает? - Медицина

Одна таблетка препарата Кардура может содержать 1, 2 или 4 мг доксазозина.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, карбоксиметилкрахмал натрия, микрокристаллическая целлюлоза, лаурилсульфат натрия, стеарат магния.

Форма выпуска

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с надписью «CN 2», «CN 1» или «CN 4» (в зависимости от дозировки), засечкой на одном крае и надписью Pfizer – на другом.

• 7 таблеток в блистере; два блистера в бумажной пачке.
• 10 таблеток в блистере; три блистера в бумажной пачке.
• 14 таблеток в блистере; один блистер в бумажной пачке.

Фармакологическое действие

Сосудорасширяющее действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Кардура относится к группе α1-адреноблокаторов.

Гиперплазия простаты доброкачественного характера

Назначение доксазозина пациентам с признаками гиперплазии простаты доброкачественного характера приводит к выраженному улучшению уродинамики и ослаблению симптомов заболевания. Это связывают с избирательной блокадой α-адренорецепторов, находящихся в простате и мочевом пузыре.

Доксазозин – блокатор А1-типа α1-адренорецепторов, которые составляют около 70% от всех α1-адренорецепторов, присутствующих в предстательной железе. Данным фактом и объясняется его эффекты у пациентов с гиперплазией простаты доброкачественного характера.

Поддерживающий эффект терапии препаратом и его безопасность доказаны при продолжительном применении средства.

Артериальная гипертония

Применение Кардуры у лиц с артериальной гипертонией приводит к выраженному снижению давления в результате снижения периферического сопротивления сосудов. Развитие такого эффекта связывают с избирательной блокадой α1-адренорецепторов, находящихся в сосудистой сети.

При использовании препарата раз в день значимый клинический гипотензивный эффект длится в течение суток. Давление снижается медленно, наибольший эффект обычно наблюдается через 3-5 часов после употребления лекарства.

У пациентов с артериальной гипертонией давление при лечении доксазозином одинаково в положении стоя и лежа.

В отличие от неизбирательных альфа-адреноблокаторов при продолжительном лечении доксазозином привыкание к лекарству не развивалось. Поддерживающая терапия редко вызывает повышение концентрации Ренина и тахикардию.

Оказывает положительное влияние на профиль липидов крови, значительно увеличивая соотношение ЛПВП к холестерину и сильно понижая концентрацию общего холестерина и общих триглицеридов.

Препарат имеет выгодное преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, не оказывающими положительного влияния на указанные показатели.

Данное действие доксазозина приводит к понижению риска возникновения ишемической болезни сердца.

Лечение доксазозином провоцирует регрессию процесса гипертрофии левого желудочка, подавлению агрегации тромбоцитов и увеличению активности тканевого плазминогена. Также препарат усиливает чувствительность к инсулину у лиц с изменением толерантности к глюкозе.

Лекарство не обладает нежелательными метаболическими реакциями и может применяться у страдающих сахарным диабетом, бронхиальной астмой, при недостаточности функции левого желудочка и подагре.

Лабораторные исследования зафиксировали антиоксидантное действие 6′ и 7′-гидроксиметаболитов активного вещества.
Исследования, проведенные у лиц артериальной гипертонией, показали, что лечение доксазозином сопровождалось усилением эректильной функции.

Фармакокинетика

После употребления внутрь препарат хорошо всасывается, а наибольшее содержание в крови достигается через 2 часа. Реагирование с белками крови на 98%.

Доксазозин активно трансформируется в печени благодаря О-деметилированию и гидроксилированию; до 5% дозы выделяется в неизмененной форме. Выведение из крови имеет двухфазную структуру с конечным временем полувыведения в 22 часа, что позволяет употреблять препарат раз в день.

Показания к применению

• Гиперплазия простаты доброкачественного характера.
• Артериальная гипертония.
• Задержка мочи и иные симптомы, вызванные простаты.

Противопоказания

• Инфекции мочеполовых путей.
• Анурия.
• Прогрессирующая недостаточность работы почек.
• Выраженная печеночная недостаточность.
• Гипотензия, в том числе в ортостатической форме.
• Обструкция верхнего мочевыводящего тракта.
• Конкременты в мочевом пузыре.
• Недостаток лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы.
• Возраст до 18 лет.
• Гиперчувствительность к хиназолинам или к компонентам препарата.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат при аортальном или митральном стенозе, правожелудочковой недостаточности (вызванной экссудативным перикардитом или эмболией главной легочной артерии), сердечной недостаточности с увеличением объема минутного выброса, левожелудочковой недостаточности с малым давлением наполнения, пожилом возрасте, нарушении церебрального кровообращения, совместном применении с блокаторами ФДЭ5, печеночной недостаточности.

Побочные действия

• Реакции со стороны органов чувств: шум в ушах, изменение цветового восприятия, атония радужки, вертиго.
• Реакции со стороны кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
• Реакции со стороны пищеварения: диспепсия, боль в животе, сухость слизистых рта, диарея, запор, желтуха, метеоризм, рвота, гепатит, холестаз, повышение содержания ферментов печени.
• Реакции со стороны костно-мышечного аппарата: боль в спине, артралгия, мышечная слабость, мышечные спазмы, миалгия.
• Реакции со стороны иммунитета: анафилактические явления.
• Реакции со стороны нервной деятельности: гиперестезии, бессонница, сонливость, парестезии, беспокойство, тремор, возбуждение, депрессия, головокружение, головная боль.
• Реакции со стороны дыхания: ринит, носовое кровотечение, кашель, одышка, обострение бронхоспазма.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: полиурия, учащение мочеиспускания, гинекомастия, дизурия, недержание мочи, никтурия, гематурия, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.
• Реакции со стороны кровообращения: выраженное снижение давления, приливы, постуральная гипотензия, у больных, страдающих артериальной гипертонией, выявлялись также тахикардия, боль в груди, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушения церебрального кровообращения.
• Реакции со стороны кожи: кожный зуд, алопеция, пурпура, кожная сыпь, крапивница.
• Реакции со стороны метаболизма: анорексия, повышение веса.
• Прочие реакции: утомляемость, боли разнообразной локализации, отеки голеней, астения, слабость.

Инструкция по применению Кардуры (Способ и дозировка)

Препарат разрешено принимать как утром, так и вечером.

При лечении гиперплазии простаты доброкачественного характера первоначальная дозировка составляет 1 мг раз в день, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

Учитывая особенности уродинамики и присутствие симптомов гиперплазии простаты, дозу разрешается повысить до 2 мг в день, а потом и до 4 мг и до наибольшей рекомендуемой дозировки в 8 мг в день. Рекомендуемый промежуток времени для повышения дозы равен 1-2 неделям.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

При артериальной гипертонии доза может варьировать от 1 до 16 мг в день, но терапию советуется начинать с приема 1 мг в день в течение первых 1 или 2 недель, чтобы минимизировать возможность появления постуральной гипотензии или обморока.

После употребления первой дозы пациенту нужен контроль давления в течение 7 часов. В течение следующих 1-2 недель дозировку можно повысить до 2 мг в сутки. Обычно для эффективного снижения давления суточную дозу увеличивают медленно через равные интервалы времени до 4, 8 или даже 16 мг в день, в зависимости от реакции пациента.

Стандартная рекомендуемая доза составляет 2-4 мг раз в день.

• Если к лечению добавляется диуретик либо иное гипотензивное средство, то советуется скорректировать дозировку препарата Кардура с дальнейшим ее подбором под контролем врача.
• Если терапия была остановлена на несколько суток, возобновлять использование препарата рекомендуется с начальной дозы.
• При использовании препарата у лиц в пожилом возрасте изменения режима дозирования можно не производить.

Передозировка

Признаки передозировки: выраженное снижение давления вплоть до обморока.

Лечение передозировки: горизонтальное положение больного с приподнятыми ногами, при необходимости – симптоматическое лечение.

Взаимодействие

1. Совместное использование препарата с ингибиторами ФДЭ5 у ряда пациентов способно приводить к симптоматической гипотензии.
2. Противовоспалительные нестероидные средства, симпатомиметические препараты и эстрогены понижают антигипертензивный эффект доксазозина.

3. Кардура, подавляя альфа-адреностимулирующее действие Эпинефрина, способна приводить к появлению тахикардии и артериальной гипотонии.
4. При совместном приеме с Силденафилом для терапии легочной гипертонии повышается вероятность ортостатической гипотензии.

5. При одновременном использовании с иными гипотензивными средствами происходит стимуляция их действия.
6. Не следует принимать данное средство одновременно с иными блокаторами α-адренорецепторов.

7. При совместном применении с активаторами микросомального окисления вероятно повышение эффективности препарата, а с ингибиторами — уменьшение.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

Преимущественно в начале терапии у крайне незначительного процента больных наблюдались симптомы постуральной гипотензии (слабость, головокружение, потеря сознания).

Перед назначением альфа-адреноблокаторов пациента следует предупредить, как можно избежать появления постуральной гипотензии, например, необходимо воздерживаться от активного и быстрого изменения положения тела.

Препарат Кардура рекомендуется с осторожностью назначать пожилым пациентам из-за возможности появления ортостатической гипотензии. Вероятность возникновения нарушения зрения, головокружения, обморока с возрастом увеличивается.

Пациента следует проинформировать об повышении риска ортостатической гипотензии при приеме алкоголя, длительном горизонтальном положении, выполнении физической работы или упражнений, а также во время жаркой погоды.

У больных с гиперплазией простаты препарат разрешено назначать вне зависимости от наличия артериальной гипертензии. При использовании препарата у пациентов с нормальным делением изменение последнего незначительно. Перед началом лечения гиперплазии простаты необходимо исключить ее злокачественное перерождение.

Доксазозин не изменяет на содержание простатспецифического антигена в крови.

Интраоперационный синдром атоничной радужки выявляется у некоторых больных при проведении вмешательства по поводу катаракты, которые принимают или принимали альфа1-адреноблокаторы.

Из-за того, что синдром атонии радужки приводит к учащению осложнений при хирургических вмешательствах, рекомендуется предупредить оперирующего врача о приеме альфа1-адреноблокаторов в данный момент и прошлом.

• Следует быть осторожным при одновременном применении Кардуры с блокаторами ФДЭ5, так как у некоторых пациентов это вызывает симптоматическую гипотензию.
• Нужно соблюдать осторожность при применении препарата Кардура пациентам с нарушением работы печени, по возможности избегая приема максимальных доз.
• В период терапии препаратом необходимо быть осторожным при при управлении автотранспортными средствами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:ЗоксонПразозинАртезинЭбрантилДоксазозинПирроксан

Аналоги Кардуры: Доксазозин, Артезин, Доксазозин Белупо, Тонокардин, Доксазозин Сандоз, Кардура Нео, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Зоксон, Доксапростан, Камирен, Урокард.

Детям

Препарат не предназначен для использования у детей до 18 лет.

При беременности (и лактации)

Несмотря на отсутствие подтверждения тератогенности препарата, его применение в указанные периоды разрешено только по строгим показаниям и с учетом всех рисков.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о лечении Кардурой высоко оценивают эффективность данного препарата как при лечении гипертонии, так и при гиперплазии простаты. Свидетельства о появлении нежелательны явлений встречаются редко.

Цена Кардуры, где купить

Цена Кардуры 1 мг №30 в России колеблется в пределах 450-620 рублей, на Украине подобная упаковка будет стоить в среднем 281 гривну.

КАРДУРА

Лекарства, Антигипертензивные препаратыАльфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы- доксазозин (в форме мезилата) (doxazosin)

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 1» на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат	1.213 мг,
что соответствует содержанию доксазозина	1 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 76.382 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 120 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 2» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат	2.43 мг,
что соответствует содержанию доксазозина	2 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 1.2 мг, лактозы моногидрат — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 75.17 мг, магния стеарат — 1.08 мг, натрия лаурилсульфат — 120 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой «CN 4» и риской на одной стороне и гравировкой лого Pfizer — на другой.

1 таб.
доксазозина мезилат	4.85 мг,
что соответствует содержанию доксазозина	4 мг

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия — 2.4 мг, лактозы моногидрат — 80 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 150.35 мг, магния стеарат — 2.16 мг, натрия лаурилсульфат — 240 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Альфа1-адреноблокатор.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой α-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря.

Доказано, что доксазозин является блокатором α1-адренорецепторов подтипа 1А, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α1-адренорецепторов, представленных в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.

Поддерживающий эффект лечения Кардурой и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например, до 48 мес).

Артериальная гипертензия

Применение Кардуры у больных с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов.

При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. АД снижается постепенно, максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата.

У больных с артериальной гипертензией АД при лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.

В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы и тахикардия встречаются нечасто.

Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина.

В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры.

Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, благоприятное действие доксазозина одновременно на АД и уровень липидов приводит к снижению риска развития ИБС.

Лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, доксазозин улучшает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе.

Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, при левожелудочковой недостаточности и подагре.

Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6' и 7'-гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.

В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, чем у пациентов, получавших антигипертензивные средства.

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Сmax достигается примерно через 2 ч. Связывается с белками плазмы на 98%.

Метаболизм и выведение

Доксазозин подвергается активной биотрансформации в печени; менее 5% дозы выводится в неизмененном виде. Первичными путями метаболизма доксазозина являются О-деметилирование и гидроксилирование.

• Выведение из плазмы крови является двухфазным с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
• Фармакокинетика в особых клинических случаях
• По данным фармакокинетических исследований у лиц пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста с нормальной функцией почек.

Имеются лишь ограниченные данные по фармакокинетике, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, и о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин).

В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени.

1. — доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
2. — для лечения задержки оттока мочи и других симптомов, связанных с ДГПЖ;
3. — артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

• — тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов);
• — инфекции мочевыводящих путей;
• — анурия;
• — прогрессирующая почечная недостаточность;

— гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям (в т.ч. в анамнезе);

1. — сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
2. — камни в мочевом пузыре;
3. — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
4. — возраст до 18 лет;
5. — повышенная чувствительность к хиназолинам, доксазозину или к вспомогательным компонентам препарата.

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5, т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем — до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы — 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели.

Средняя рекомендуемая доза — 2-4 мг 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут.

Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы»).

После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.

В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной — 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.

• Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Кардура в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
• В случае если терапия препаратом Кардура была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
• Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.
• С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
• При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
• Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.

Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень частые (≥10%), частые (≥1% и

КАРДУРА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

Препарат Кардура – селективный блокатор альфа1 адренорецепторов. Средство для снижения артериального давления, применяется также в терапии доброкачественной гиперплазии простаты (ДГПЖ).

Фармакологические свойства

Действующим веществом Кардуры является доксазозин. Последний вызывает дилатацию кровеносных сосудов из-за конкурентной избирательной (селективной) блокады альфа1 адренорецепторов, расположенных после синапсов. Прием Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией вызывает клинически значимое уменьшение артериального давления из-за снижения общего предсердечного сопротивления.

Прием Кардуры один раз в сутки вызывает гипотензивный эффект, который длится на протяжении 24 часов. Артериальное давление уменьшается постепенно: через 2-6 часов наблюдается максимальное действие препарата. У пациентов с артериальной гипертензией на фоне терапии Кардурой наблюдается сравнительно одинаковое артериальное давление как в положении стоя, так и в положении лежа.

В течение даже длительного использования Кардуры (в отличие от других гипотензивных препаратов неселективного действия) не наблюдается развития толерантности к лекарственному средству. На протяжении терапии редко развиваются усиление рениновой активности плазмы крови, учащение сердцебиения.

Доксазозин уменьшает индекс атерогенного потенциала крови, концентрацию общих триглицеридов и общего холестерина. Учитывая наличие связи между артериальной гипертензией и изменений липидного обмена при атеросклерозе (ИБС) одновременное действие Кардуры и на обмен липидов, и на артериальное давление способствует уменьшению риска развития ишемической болезни сердца.

Терапия доксазозином вызывает уменьшение явлений гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, ингибированию агрегационных свойств тромбоцитов. Кроме этого, Кардура увеличивает чувствительность тканей организма к влиянию инсулина у пациентов с нарушением его выработки. Контролируемые клинические испытания доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией показали, что он не влияет на эрекцию.

Пациенты, которые принимали доксазозин, доказано реже испытывали эректильную дисфункцию по сравнению с больными, которым назначались другие препараты для снижения артериального давления.

Кардура не имеет негативного влияния на обмен веществ, в связи с чем его можно назначать пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, пациентам пожилого возраста, больным с сердечно-сосудистой недостаточностью. Исследования in vitro показали антиоксидантные возможности биометаболитов доксизазина (6-, 7- гидроксиметаболиты) в случае содержания в крови близко 5 мкмоль.

Назначение кардуры пациентам с проявлениями гиперплазии предстательной железы доброкачественного характера (ДГПЖ) обеспечивает уменьшение тяжести симптомов и повышению уродинамики. Действие кардуры обусловлено избирательной блокадой альфа1 адренорецепторов капсулы и стромы простаты, ткани в шейке мочевого пузыря.

Доксазозин является мощным блокатором альфа 1 рецепторов подтипа IА, которые содержатся в предстательной железе и составляют 70% от всех адренорецепторов. Благодаря этому и наблюдается положительный эффект при ДГПЖ. Поддерживающая терапия при ДГПЖ достаточно эффективна, что доказано вследствие наблюдения за пациентами, которые принимали кардуру на протяжении 48 месяцев.

В этом же исследовании показан высокий профиль безопасности длительного приема препарата. После перорального приема доксазозин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Концентрация активного вещества в плазме крови максимального значения достигает примерно через 120 минут. Элиминация из плазмы двуфазная.

Период полувыведения доксазозина составляет 22 часа, что позволяет его использовать однократно в течение суток. Кардура подвергается биотрансформации в печени, меньше 5% от введенной дозы элиминируется почками в неизмененном виде.

У пациентов с почечной недостаточностью существенные изменения фармакокинетики не выявлены. На сегодня мало данных о применении доксазозина у пациентов с нарушенными функциями печени, поэтому в случае печеночной недостаточности препарат назначается с осторожностью. Связывается протеинами крови 98% от принятой дозы.

Показания к применению

При артериальной гипертензии Кардура назначается как препарат первого ряда при артериальной гипертензии для контроля артериального давления. Назначают в виде монотерапии, в случае неэффективности – дополняют лечение диуретиками тиазидной группы, антагонистами йонов кальция, блокаторами бета адренорецепторов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фактора.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы применяют Кардура пациентам с задержкой мочи и в случае наличия признаков ДГПЖ. Препарат можно использовать в случае комбинации гипертензии с ДГПЖ и в случае, если артериальное давление не изменено.

В последнем случае снижение артериального давления клинически не значимо.

Кардура назначается в утренние или вечерние часы. Первый прием Кардуры необходимо сделать на ночь для профилактики вероятного развития гипотензии ортостатического характера.

Артериальная гипертензия

Принимают 1-16 мг один раз в сутки. Терапию рекомендуется начинать с приема в минимальной дозе (1 мг) на протяжении 7-14 дней. В следующие 7-14 дней дозировку можно увеличить до 2 мг/сутки.

В случае необходимости дозировку увеличивают постепенно примерно через одинаковые промежутки времени (4; 8; 16 мг/сутки), что зависит от эффективности Кардуры.

Обычно достаточно эффективной является дозировка 2-4 мг/сутки.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

Стартовая доза – 1 мг/сутки. Дозировку можно увеличивать в зависимости от реакции на препарат, которая выражается в усилении уродинамики и купировании признаков гиперплазии.

Увеличение дозировки проводят с интервалом 7-14 дней до 2 мг, после этого можно увеличивать дозу до 4 мг с таким же интервалом времени. Эффективной терапевтической дозой является 2-4 мг/сутки.

Максимально рекомендованная дозировка 8 мг/сутки.

У пациентов с артериальной гипертензией

Контролируемые клинические исследования показали, что наиболее часто развивались ортостатические колебания артериального давления (очень редко — обмороки) и следующие неспецифические симптомы:

• со стороны ЦНС и периферической нервной системы; боли в голове, головокружение, сонливость;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота;
• со стороны дыхательной системы: ринит;
• другие: недомогание, повышенная утомляемость, астенические явления.

У пациентов с ДГПЖ

В целом наблюдаются те же побочные эффекты, что и при применении больными для гипотензивной терапии. Однако при широком использовании кардуры были зарегистрированы также другие побочные действия:

• со стороны нервной системы: приапизм, сухость во рту;
• со стороны эндокринной системы: гинекомастия;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: холестаз, изменение печеночных проб, желтуха, гепатит, боли в животе, рвота, метеоризм, диарея, запор, диспепсия;
• со стороны системы крови: тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: сокращения мышц, боли в суставах и мышцах, мышечная слабость;
• со стороны психики: ажитация, нарушения сна, анорексия, гипервозбудимость, эректильная дисфункция, тревожность, депрессия.
• со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, носовые кровотечения, нарушения дыхания;
• со стороны кожи: зуд, сыпь, облысение;
• со стороны мочевыводящей системы: гематурия, дизурия, нарушения мочеиспускания, недержание мочи, никтурия, учащение мочеиспускания;
• другие: реакции гиперчувствительности, увеличение массы тела, приливы, боли.

Противопоказан препарат Кардура при реакциях гиперчувствительности к доксазозину, препаратам группы хиназолинов или другим ингредиентам препарата.

На сегодня отсутствуют данные о безопасности назначения Кардуры беременным пациенткам и в случае кормления грудью. Использовать препарат можно только в случае превышения пользы от приема препарата потенциальным рискам для плода (ребенка).

Кардура не влияет на способность связываться с белками плазмы индометацина, дигоксина и фенитоина. Пока нет случаев регистрации взаимодействия с какими-то другими лекарственными средствами.

В случае передозировки препаратом Кардура возможно резкое снижение артериального давления, что требует симптоматической терапии. Пациента укладывают в положение с поднятыми вверх ногами. Кардура практически полностью связывается с протеинами плазмы, поэтому проведение гемодиализа малоэффективно.

При температуре не более 30°С, в месте, удаленном от доступа света. Беречь от детей.

Таблетки 1; 2; 4; мг. Таблетки белого цвета, двояковыпуклые, округлые, на одной стороне выгравировано «CN1» (если в таблетке 1 мг активного вещества), или «CN2» (2 мг), или «CN4» (4 мг), на другой стороне гравировка логотипа компании-проиводителя (Pfizer). В картонной пачке 2 (по 7 таблеток), 1 (по 14 таблеток) или 3 (по 10 таблеток) блистера.

Активный компонент: доксазозина мезилат.

Неактивные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмалгликолят, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактоза.

Перед приемом пациент должен быть ознакомлен лечащим врачом о мерах самопомощи при явлениях постуральной гипотензии. Так же нужно предупредить больного, что в самом начале терапии возможны головокружение, общая слабость. Прием Кардуры может ухудшать способность психодвигательного реагирования, что следует учитывать водителям и лицам, работающим со сложными механизмами.

Основные параметры

Название:	КАРДУРА
Код АТХ:	C02CA04 — Доксазозин

Кардура

Кардура – альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивное средство, применяемое при нарушениях мочеиспускания на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, с гравировкой «Pfizer» на одной стороне и «CN 1», «CN 2» или «CN 4» – на другой (в блистерах по 7 шт., в картонной пачке 2 блистера, по 10 шт., в картонной пачке 3 блистера, по 14 шт., в картонной пачке 1 блистер).

Активное вещество – доксазозина мезилат, его содержание в 1 таблетке с гравировкой:

• CN 1 – 1,213 мг, или 1 мг доксазозина;
• CN 2 – 2,43 мг, или 2 мг доксазозина;
• CN 4 – 4,85 мг, или 4 мг доксазозина.

Вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Использование Кардуры при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы позволяет в значительной степени улучшить показатели уродинамики и уменьшить проявление симптомов заболевания.

Такой эффект связан со способностью доксазозина блокировать альфа1-адренорецепторы, находящиеся в предстательной железе и шейке мочевого пузыря.

Эффект от использования препарата сохраняется на длительный срок (например, до 48 месяцев).

Применение Кардуры у пациентов с артериальной гипертензией приводит к уменьшению общего периферического сосудистого сопротивления и значимому снижению АД.

При приеме препарата 1 раз в сутки снижение давления происходит постепенно, а значимый антигипертензивный эффект развивается в течение 24 часов. После перорального приема максимальный эффект обычно наблюдается через 2–6 часов.

При лечении Кардурой у пациентов с артериальной гипертензией показатели АД в положении стоя и лежа одинаковы.

При длительном использовании доксазозина толерантность к препарату не развивается (в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов). В ходе поддерживающей терапии частота развития тахикардии и повышения активности ренина плазмы крови является невысокой.

Кардура оказывает положительное влияние на липидный профиль крови, в значительной степени повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину и снижая содержание общего холестерина и общих триглицеридов. Данный факт является преимуществом перед бета-адреноблокаторами и диуретиками, не оказывающими благоприятного влияния на указанные параметры. 

Установлена достоверная связь липидного профиля крови и артериальной гипертензии с ишемической болезнью сердца, поэтому имеющая место во время приема доксазозина нормализация концентрации липидов и АД позволяет снизить риск развития ишемической болезни сердца.

При терапии доксазозином наблюдались следующие эффекты:

• угнетение агрегации тромбоцитов;
• регрессия гипертрофии левого желудочка;
• усиление активности тканевого активатора плазминогена;
• повышение чувствительности к инсулину при нарушениях толерантности к глюкозе.

Прием Кардуры не вызывает развития побочных метаболических эффектов, поэтому препарат можно назначать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой и левожелудочковой недостаточностью.

Результаты контролируемых клинических исследований с участием больных с артериальной гипертензией свидетельствуют о том, что прием доксазозина может сопровождаться улучшением эректильной функции. Также у получавших доксазозин пациентов реже отмечались повторные нарушения эректильной функции (в сравнении с получавшими антигипертензивные средства пациентами).

После перорального приема терапевтических доз препарат хорошо всасывается: максимальная концентрация в крови наблюдается через 2 часа. Доксазозин способен связываться с белками плазмы крови примерно на 98%. Первичные пути метаболизма данного вещества – гидроксилирование и О-деметилирование.

Процесс выведения Кардуры из плазмы крови является двухфазным. Конечный период полувыведения составляет 22 часа, поэтому препарат можно принимать только 1 раз в сутки. В неизмененном виде выводится менее 5% дозы.

Фармакокинетические исследования показали, что у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых больных фармакокинетика препарата существенно не отличается от аналогичных показателей у более молодых пациентов с нормальной функцией почек.

Результаты клинического исследования, в котором приняли участие 12 пациентов с умеренными нарушениями функции печени, показали, что при однократном применении доксазозина наблюдалось увеличение AUC на 43% и снижение истинного перорального клиренса на 40%.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ);
• Задержка оттока мочи и другие симптомы, связанные с ДГПЖ.

Противопоказания

• Печеночная недостаточность в тяжелой или прогрессирующей форме;
• Анурия;
• Камни в мочевом пузыре;
• Инфекции мочевыводящих путей;
• Сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• Возраст до 18 лет;
• Гипотензия и склонность к ортостатическим нарушениям, в том числе в анамнезе;
• Глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и хиназолинам.

С осторожностью назначают Кардуру пациентам при аортальном и митральном стенозе, сердечной недостаточности с повышением минутного выброса, правожелудочковой недостаточности (обусловленной экссудативным перикардитом или эмболией легочной артерии), левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения, нарушении мозгового кровообращения, одновременном применении ингибиторов ФДЭ5 (поскольку может развиваться симптоматическая гипотензия), печеночной недостаточности, больным пожилого возраста.

Применение в период беременности и грудного вскармливания возможно, если, по мнению врача, предполагаемый эффект терапии для матери существенно превышает потенциальную угрозу для плода или ребенка.

Инструкция по применению Кардуры: способ и дозировка

• Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки, утром или вечером.
• Назначение и подбор дозы препарата врач производит индивидуально на основании клинических показаний.
• Рекомендованное суточное дозирование:

• Артериальная гипертензия: первые 1-2 недели – по 1 мг 1 раз в сутки. После приема первой дозы больному необходимо мониторить артериальное давление (АД) первые 6-8 часов, чтобы не допустить резкого его снижения, особенно на фоне предшествующей терапии диуретиками. Затем с интервалом 1-2 недели производится постепенное кратное (до 2 мг, до 4 мг, до 8 мг) увеличение суточной дозы до достижения терапевтически эффективной. Средняя доза препарата – 2-4 мг в сутки, максимальная – 16 мг;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: чтобы не допустить развитие синкопального состояния и/или постуральной гипотензии начальную дозу назначают в размере 1 мг. Повышение дозы следует производить постепенно с интервалом 1-2 недели, учитывая наличие симптомов ДГПЖ и индивидуальные особенности уродинамики. Средняя суточная доза – 2-4 мг, максимальная – 8 мг.

1. При комбинированной терапии с диуретическими или другими гипотензивными средствами дозу Кардуры необходимо корректировать с учетом переносимости препарата и состояния пациента.
2. В случае прерывания приема препарата в течение нескольких дней, возобновлять лечение необходимо с начальной дозы.

3. При почечной недостаточности и у больных пожилого возраста проведение коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные действия

Применение Кардуры при артериальной гипертензии наиболее часто может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны нервной системы: сонливость, постуральное головокружение (резкое снижение АД на фоне приема первой дозы, следствием которого может стать ортостатическое головокружение, обморок при быстрой смене положения тела); очень часто – головокружение, головная боль;
• Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: вертиго;
• Со стороны дыхательной системы: ринит;
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота;
• Прочие: слабость, астения, утомляемость, отеки нижних конечностей.

• Нежелательные реакции, отмеченные в процессе маркетинговых исследований действия Кардуры при лечении больных с артериальной гипертензией, развитие которых может быть не связано с применением препарата: боль в грудной клетке, ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто – аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко – нарушение мозгового кровообращения, брадикардия.
• Применение Кардуры при доброкачественной гиперплазии предстательной железы может вызывать те же побочные действия, которые возникают при лечении больных артериальной гипертензией.
• Кроме этого, постмаркетинговые исследования сообщают о следующих возможных нежелательных эффектах действия препарата:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приливы крови к коже лица, постуральная гипотензия, выраженное снижение АД;
• Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения;
• Со стороны мочевыводящих путей: нечасто – полиурия, учащение мочеиспускания, недержание мочи; очень редко – дизурия, никтурия, гематурия;
• Со стороны пищеварительной системы: часто – сухость слизистой оболочки рта, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто – рвота, метеоризм, запор; очень редко – повышение активности печеночных ферментов, гепатит, холестаз, желтуха;
• Со стороны органа зрения: часто – нарушение цветовых восприятий; нечасто – синдром атоничной радужки;
• Со стороны нервной системы: часто – парестезии; нечасто – тремор, гипестезии;
• Со стороны вестибулярного аппарата и органа слуха: нечасто – шум в ушах;
• Со стороны обмена веществ: нечасто – анорексия;
• Со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактические реакции;
• Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, артралгия, мышечные спазмы, миалгия, мышечная слабость;
• Со стороны психики: часто – бессонница, беспокойство, возбуждение; нечасто – депрессия;
• Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, алопеция, пурпура; очень редко – крапивница;
• Со стороны репродуктивной системы: очень редко – импотенция, приапизм, гинекомастия; очень редко – ретроградная эякуляция;
• Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, одышка; нечасто – носовое кровотечение, кашель; очень редко – обострение имеющегося бронхоспазма;
• Лабораторные показатели: нечасто – увеличение веса тела;
• Прочие: нечасто – боли разной локализации.

Передозировка

При передозировке возможно выраженное снижение артериального давления, которое иногда сопровождается обмороками.

При развитии такого эффекта больного необходимо немедленно уложить на спину и приподнять ноги. В случае необходимости проводится симптоматическая терапия. Вследствие высокого связывания доксазозина с белками плазмы крови диализ не является эффективным.

Особые указания

Применение альфа-адреноблокаторов, особенно в начале терапии, у незначительной части пациентов вызывает развитие постуральной гипотензии в виде слабости, головокружений, иногда потерю сознания (обморок).

Поэтому при назначении препарата врач должен дать пациенту рекомендации о соблюдении осторожности, в том числе недопущения резкой смены положения тела.

Следует предупредить о возможности развития ортостатической гипотензии, особенно в жаркую погоду, при физических нагрузках или длительном стоянии и в случае употребления алкоголя.

С особой осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста, так как с возрастом риск развития ортостатической гипотензии и возникновения нарушений зрения, головокружения и обморока увеличивается.

Назначение препарата больным ДГПЖ показано как при нормальном АД, так и при артериальной гипертензии. Нормальное АД у больных с ДГПЖ от применения препарата существенно не меняется. Лечение ДГПЖ в сочетании с артериальной гипертензией может проходить в виде монотерапии.

При гиперплазии предстательной железы назначение препарата производится после исключения ее ракового перерождения.

Доксазозин не оказывает влияние на уровень концентрации простатспецифического антигена (ПСА) в плазме.

При проведении операции на катаракте у пациентов, которые принимают или прошли терапию альфа1-адреноблокаторами, может наблюдаться интраоперационный синдром атоничной радужки. Чтобы не допустить осложнений во время операции больной должен до ее начала проинформировать хирурга о терапии альфа1-адреноблокаторами или их приеме ранее.

С осторожностью назначают Кардуру больным с нарушениями функции печени, не допуская применения максимальных доз.

В период применения препарата рекомендуется соблюдать осторожность при всех потенциально опасных видах деятельности, выполнение которых требует повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в том числе управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Эксперименты на животных не предоставили данных о тератогенном действии доксазозина, однако применение исключительно высоких доз (в 300 раз больше рекомендуемых для человека) приводило к снижению выживаемости плода.

Отсутствие хорошо контролируемых адекватных исследований не позволяет сделать вывод о безопасности препарата при беременности или кормлении грудью, поэтому при назначении Кардуры в данные периоды необходимо тщательно анализировать пользу для матери и возможный вред для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат при лечении детей и подростков до 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов из данной категории препарат применяется с осторожностью.

Применение при нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Кардура подвергается полной биотрансформации в печени, поэтому при лечении больных с нарушениями функции печени препарат должен использоваться с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

При лечении данной категории пациентов коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

1. Одновременное применение с ингибиторами ФДЭ5 может вызвать симптоматическую гипотензию.
2. Не следует назначать препарат одновременно с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.

3. Сочетание доксазозина с варфарином, индометацином, дигоксином или фенитоином не влияет на их связывание с белками в плазме крови.

4. Отмечено отсутствие клинического взаимодействия препарата при одновременном применении с фуросемидом, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, пероральными гипогликемическими средствами, антибиотиками, антикоагулянтами, урикозурическими средствами.

5. Антигипертензивное действие препарата могут снижать эстрогены, симпатомиметические и нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин.

6. При сочетании с эпинефрином может развиться артериальная гипотензия и тахикардия, так как Кардура устраняет его альфа-адреностимулирующее действие; с силденафилом – возрастает вероятность ортостатической гипотензии; с ингибиторами микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, а с индукторами – повышение; с другими гипотензивными препаратами – необходимо корректировать их дозу, поскольку усиливается выраженность их действия.

Аналоги

Аналогами Кардуры являются: Доксазозин, Доксазозин-ФПО, Доксазозин Белупо, Доксазозин Сандоз, Доксазозин Зентива, Доксазозин-Тева, Камирен, Камирен ХЛ, Артезин, Тонокардин, Кардура Нео, Зоксон, Доксапростан, Урокард.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кардуре

Отзывы о Кардуре носят преимущественно положительный характер: препарат эффективен при лечении гиперплазии простаты и гипертонии. Побочные эффекты развиваются достаточно редко.

Цена на Кардуру в аптеках

Цена на Кардуру составляет примерно 497–530 рублей за упаковку из 30 таблеток 1 мг, 550–630 рублей за упаковку из 30 таблеток 2 мг и 697 рублей за упаковку из 30 таблеток 4 мг.

Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

Еще:
Здоровье -1 :: Здоровье -2 :: Здоровье -3 :: Здоровье -4 :: Здоровье -5 :: Здоровье -6 :: Здоровье -7 :: Здоровье -8 :: Здоровье -9 :: Здоровье -10 :: Здоровье -11 ::