Препараты антиангинального действия: что это такое, фармакология и классификация - Медицина

Стенокардия, инфаркт миокарда, инсульты – заболевания сердечно-сосудистой системы, которые ежегодно уносят сотни тысяч человеческих жизней. Подобного рода патологии нуждаются в комплексном кардиологическом лечении, где один из основных компонентов – прием лекарственных препаратов.

Антиангинальные препараты – фармакологическая группа медикаментов, предназначенных для терапевтических и профилактических целей против стенокардии. В связи с этим широкую популярность приобрела тема: «антиангинальные средства классификация с препаратами»

Что представляют собой препараты группы и основной механизм воздействия

Антиангинальные медикаменты – группа препаратов, использующаяся в кардиологии для лечения различных форм стенокардии, ишемической патологии, профилактики инсультов и инфарктов.

Главные действия группы препаратов на организм:

• расширение и улучшение эластичности коронарных сосудов;
• выраженное сокращение преднагрузки на миокард;
• сокращение венозного притока крови к сердечной мышце;
• уменьшение периферического сопротивления, боли в грудной клетке;
• снижаются показатели давления в легочной аорте и предсердиях.

Влияние на человека

Лекарства, входящие в группу, обладают интенсивным влиянием на организм. Поэтому большая часть антиангинальных медикаментозных средств назначается специалистом, в аптеках отпускается по рецепту врача.

Важно! Самостоятельное применение препаратов группы может привести к  летальному исходу.

Классификация антиангинальных лекарств

Лекарства данной фармакологической группы предназначены для лечения ишемической болезни, стенокардии и профилактики инфаркта. Основа развития ишемии – нарушение баланса между кровообращением и потребностью миокарда. Главная задача применения медикаментов – стабилизировать нарушение подобного рода.

Лекарства данной группы различают по механизму влияния на организм:

• увеличивающие поступление крови, кислорода к сердцу;
• сокращающие потребность миокарда в кислороде;
• комбинированные препараты, выполняющие оба действия.

Лекарства группы отвечают нескольким главным требованиям: не оказывают негативного воздействия на углеводный, жировой обмен, улучшает образование коллатералей. Существует несколько профессиональных таблиц, которые дают полное представление о лекарствах группы.

Первая разновидность – препараты, улучшающие поступление кислорода:

• коронаролитические медикаменты: гидрохлориды папаверина и дротаверина, карбокромен;
• валидол;
• дипиридамол и амиодарон.

Лекарства, которые эффективно стабилизируют протекание метаболических процессов в сердечной мышце:

Медикаменты, влияющие на снижение потребности в кислороде:

• бета–адреноблокаторы;
• органические нитраты: нитроглицерин и его пролонгированные формы;
• селективные и неселективные бета-адреноблокаторы;
• антагонисты кальция;
• производные бензодиазепина, фенилакиламина, дигидропиридина.

Антиангинальные препараты

В фармакологии и кардиологии пристальное внимание уделяется органическим нитратам, бета–блокаторам и блокаторам кальция.

Характеристика органических нитратов и список результативны препаратов

Лекарственные средства группы являются одними из результативных, используются в медицинской практике более века. Главный представитель группы – нитроглицерин и его пролонгированные производные. Нитроглицерин – лекарство, способное быстро остановить развитие приступа стенокардии.

Основной механизм воздействия на организм – выраженное уменьшение потребности сердца в кислороде. Попадая в кровоток, нитраты воздействует на освобождение оксида азота, под его влиянием синтезируются ферменты, расслабляющие гладкую мускулатуру.

Препараты с нитроглицерином

Подобные препараты – определенные лидеры в купировании приступов стенокардии и в решении профилактических задач. Инъекционная форма нитроглицерина активно используется как при острой форме сердечной недостаточности, так и при инфаркте.

Действующее вещество препаратов – тринитрат глицерола. Препараты подгруппы делятся на две формы:

• Нитроглицерин – быстрое воздействие на организм, заметный результат через несколько минут после применения, эффект сохраняется в течение получаса. Препарат чаще всего используется для остановки развития приступа и не назначается в профилактических целях.
• Тринитронг, Сустонит, Нитронг – пролонгированное влияние. Эффект после применения наступает в течение получаса и сохраняется 5-6 часов. Назначение – профилактика стенокардических приступов.

Обратите внимание! Подобного рода лекарства без назначения кардиолога принимать запрещено.

Инструкция по использованию нитроглицерина

Существует несколько форм выпуска препарата: таблетки, раствор для инъекции, концентрат. Основной компонент – нитроглицерин. Возможные дополнительные вещества: лактоза, повидон, макрогол, кросповидон, вода для инъекции.

Показания к применению Нитроглицерина:

• острая форма инфаркта;
• выраженные приступы стенокардии;
• интенсивный отек легких;
• в форме таблеток препарат может назначаться в качестве профилактики.

Факторы, исключающие прием Нитроглицерина: выраженная гипертензия, несовершеннолетний возраст, период беременности и лактации, различные формы шока, сбой в кровотоке к головному мозгу, анемия, черепно-мозговая травма, коллапс, геморрагическая форма инсульта, аллергические реакции и гиперчувствительность к компонентам лекарства.

Нитроглицерин

Препарат относится к первой линии средств, предназначенных для купирования острых сердечно-сосудистых нарушений.

Поскольку Нитроглицерин обладает сильным влиянием на организм, то под его воздействием могут развиваться нежелательные эффекты: вертиго, головная боль, сбой сердечного ритма, коллапсы, интенсивное снижение АД, рвота, тошнота, крапивница, зуд, повышенная возбудимость, нарушения психоэмоционального характера.

Важно подчеркнуть, что дозу, кратность и длительность приема подбирает кардиолог.

Препараты, обладающие пролонгированным воздействием

Долгосрочные лекарства на основе Нитроглицерина – результативные препараты, часто использующиеся для профилактики приступов. Поскольку медикаменты подобной формы не обладают быстрым воздействием, использовать во время приступа неэффективно.

Наиболее эффективные медикаменты данной разновидности:

• Нитронг – один из эффективных медикаментов, обладающий длительным воздействием на организм. Результат проявляется спустя 1–2 часа после использования. Назначается в терапевтических целях против стенокардии, ишемии.
• Сустонит – медикамент, обладающий самым низким влиянием, назначается для лечения сердечно-сосудистых заболеваний на ранней стадии. Кратность, длительность и дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента.
• Тринитролонг – препарат последнего поколения, форма производства – пленки для присоединения к десне, активно используются для профилактики и купирования стенокардии.

Пролонгированный Нитроглицерин

Препараты, обладающие пролонгированным влиянием, не используются при остром инфаркте или стенокардии.

Важно! Прием Нитроглицерина и его производных возможен только после назначения врачом.

: Аналог Нитроглицерина – Сустак Форте, инструкция по применению, состав, аналоги, цены и отзывы

Все об антагонистах кальция и перечень препаратов

Другое название группы – блокаторы ионов кальция или медленных кальциевых каналов. Основной механизм препаратов направлен на заметное сокращение потребности миокарда в кислороде. Действия антагонистов кальция при попадании в организм:

1. блокировка движения ионов кальция по медленным каналам;
2. улучшение кровообращения, эластичности сосудов, кровотока в головной мозг;
3. выраженная нормализация показателей артериального давления;
4. уменьшение сократимости миокарда и его потребности в кислороде.

Наиболее распространенные и результативные лекарства подгруппы: Верапамил, Леркамен, Никардипин.

Поскольку антагонисты кальция имеют выраженное и интенсивное воздействие на организм, то их применение может сопровождаться развитием побочных эффектов. В число общих нежелательных воздействий входят:

• Пищеварение: нарушение стула, тошнота, рвота, колики, метеоризм, болевой синдром.
• Центральная нервная система: головокружение, интенсивная боль, психоэмоциональные сбои, повышение чувствительности, тревожности, проблемы со сном, бессонница, хроническая сонливость.
• Дерматология: выраженные высыпания на коже, крапивница, зуд, увеличение выделения пота.
• Сердце и сосуды: резкое снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, «приток» крови к лицу.
• Другое: интенсивное проявление периферической отечности.

Важно! Интенсивное проявление побочных эффектов предполагает отмену приема лекарства или снижение назначенной дозировки.

Краткое руководство: Верапамил

Распространенный недорогой препарат, который активно применяется в кардиологи в течение длительного промежутка времени. Активное вещество – гидрохлорид верапамила, основная форма выпуска – таблетки, имеющие пленочную оболочку. Дополнительные компоненты: стеарат магния, диоксид титана, крахмал, желатин, тальк, метилпарабен.

Верапамил используется для:

• терапии и профилактики хронической формы стенокардии;
• нормализации показателей АД;
• стабилизации ритма сердечной мышцы.

Верапамил

Список противопоказаний к назначению: шок кардиогенной формы, острая разновидность недостаточности сердца, детская и подростковая возрастная группа, повышенная восприимчивость и аллергия на вещества, входящие в состав.

Характеристики Никардипина

• Лекарство, относящееся ко второму поколению антагонистов, обладает лучшей переносимостью и узким списком нежелательных воздействий.
• Используется для лечения артериальной гипертензии, вазоспастического вида стенокардии, в качестве профилактики возникновения приступов, инфаркта миокарда.
• Факторы, запрещающие использование препарата:

• аллергические реакции, увеличенная восприимчивость к компонентам;
• беременность и период кормления грудью;
• недостаточность печени, почек, сердца;
• брадикардия и тахикардия.

Препарат имеет большое количество положительных откликов.

Коротко о препарате Леркамен

Лекарство последнего поколения. Основное применение – снижение артериального давления, предотвращение ишемической болезни, стенокардии. Леркамен применяется в терапии тяжелых пациентов.

Состояния, при которых прием Леркамена запрещен:

• возраст менее 18 лет;
• тяжелая форма недостаточности почек и печени;
• выраженная непереносимость лактозы;
• острая форма инфаркта;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Леркамен

Обратите внимание, что практически все антагонисты ионов кальция отпускаются по рецепту.

Бета–адреноблокаторы: краткая информация

Данная фармакологическая группа относится к препаратам первой линии, то есть к тем медикаментам, которые приоритетны в назначении. Основные задачи, которые решает прием препаратов группы:

• сокращение активности ренина крови;
• понижение частоты сердечных сокращений;
• нормализация артериального давления;
• уменьшение потребности сердца в кислороде.

Общие показания к применению медикаментов группы: артериальная гипертония, стенокардия, ишемия сердца.

Перечень характерных побочных эффектов:

1. ЦНС: общее недомогание, слабость, вертиго, болевой синдром, депрессивные состояния, спутанность сознания, тремор конечностей.
2. Пищеварение: сухость ротовой полости, диарея, зуд, рвота, боль в брюшной области, тошнота, колики, изменения вкусовых предпочтений.
3. Сосуды и сердце: нарушение проводимости, снижение АД, брадикардия, аритмия, боль в районе грудины, влияние на формирование хронической недостаточности.
4. Дерматологические проявления: интенсивная сыпь, зуд, крапивница.
5. Прочие: снижение либидо, уменьшение потенции, синдром отмены, «ломота» в теле и суставах.

Бета – блокаторы

Важно! Медикаменты группы предполагают плавное введение и отмену, в обратной ситуации провоцируется проявление синдрома отмены.

Список препаратов: бета–адреноблокаторов:

Наиболее эффективные препараты, входящие в группу: Конкор, Бисопролол, Небилет.

• Конкор – немецкое лекарство последнего поколения, главный действующий компонент – фумарат бисопролола, один из препаратов, прием которого возможен при непереносимости лактазы.
• Бисопролол – отечественный аналог препарата Конкор, обладает схожим результатом, имеет идентичные показания, в составе содержит лактозу.
• Небилет – медикамент, имеющий отличные отзывы, активно применяется в лечении, активный компонент – небиволол, страна-производитель – Германия, выпускается в виде таблеток.

Конкор

Антиангинальные препараты – основной компонент терапевтического воздействия в кардиологии. Лекарства данной группы используются для лечения и профилактики инфаркта, инсультов, приступов стенокардии, ишемической патологии сердца.

Существует несколько разновидностей антиангинальных средств: одни воздействуют на сокращение потребности в кислороде миокарда, другие увеличивают поступление крови, третья группа сочетает оба действия. Препараты, используемые в первую очередь: бета-адреноблокаторы, блокаторы ионов кальция, органические нитраты.

Все вышеперечисленные препараты используются только после назначения врача, в ином случае применение может спровоцировать развитие серьезных осложнений, привести к смертельному исходу.

Антиангинальные средства: описание и классификация

ОБЪЯВЛЕНИЯ

Главная >> Фармакология

Опубликовано: 02.04.2015Ключевые слова: антиангинальные средства, препараты, классификация, стенокардия, ишемия, лечение.

Антиангинальные средства — группа лекарственных препаратов, которые предназначены для профилактики и лечения стенокардии. Свое групповое название эти средства получили как раз от латинского термина angina pectoris — «грудная жаба». Транслитерация латинского названия патологии привела к появлению термина антиангинальные средства.

Для уменьшения стенокардии и ишемии миокарда применяются препараты, снижающие потребность миокарда в кислороде и/или увеличивающие кровоснабжение ишемизированного участка сердечной мышцы.

Антиангинальные лекарственные средства классифицируют на несколько групп.

1. Лекарственные средства, снижающие потребность миокарда в кислороде1.1. Органические нитраты➤ нитроглицерин;➤ пролонгированные формы нитроглицерина (сустак, тринитролонг, нитронг, нитродерм, эринит, нитросорбит и др.).1.2. β-адреноблокаторы;1.2.1. Неселективные β- и β₁-адреноблокаторы➤ пропроналол (анаприлин);➤ окспренолол;1.2.2. Селективные β₁-адреноблокаторы➤ атенолол;➤ метопролол;➤ небиволол;➤ бисопролол и др.1.3. Блокаторы медленных кальциевых каналов (антагонисты кальция)1.3.1. Производные фенилакиламина➤ верапамил.1.3.2. Производные дигидропиридина➤ нифедипин;➤ фелодипин;➤ амлодипин;➤ исрадипин и др.1.3.3. Производные бензодиазепина➤ дилтиазем.2. Лекарственные средства, увеличивающие приток крови и кислорода к миокарду2.1. Валидол;2.2. Коронаролитические средства;➤ карбокромен;➤ диметилксантины (теофиллин, теофромин);➤ папаверина гидрохлорид;➤ дротаверина гидрохлорид (но-шпа).2.3. Антиангинальные препараты разных групп.➤ амиодарон;➤ дипиридамол.3. Лекарственные средства, оптимизирующие метаболические процессы в миокарде➤ инозин (рибоксин);➤ триметазидин.

Основными антиангинальными препаратами, применяемыми в настоящее время, являются органические нитраты, β-адреноблокаторы и антагонисты кальция. Каждую из этих групп следует рассмотреть подробнее.

Органические нитраты используют в клинической практике более 100 лет. Основными препаратами этой группы являются нитроглицерин и его пролонгированные формы (сустак, тринитролонг и др.). Приём нитратов под язык (сублингвально) быстро купирует приступ стенокардии.

У всех органических нитратов одинаковый механизм действия. Антиангинальный эффект этих препаратов реализуется за счёт снижения потребности миокарда в кислороде и улучшения перфузии миокарда.

Органические нитраты действуют путём высвобождения оксида азота (NO), которое является аналогом эндотелийзависимого релаксирующего фактора.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, в результате чего образуется цГМФ, который обладает свойством расслаблять гладомышечные клетки сосудов.

β-адреноблокаторы обладают свойством снижать потребление миокардом кислорода. Механизм антиангинального действия этих лекарственных средств заключается в том, что они блокируют β₁-адренорецепторы в миокарде.

В результате угнетается аденилатциклаза, уменьшается количество цАМФ, ингибируются протеинкиназы, ослабляется фосфорилирование кальциевых каналов в кардиомиоцитах, снижается вход кальция внутрь клеток, уменьшается сила и частота сердечных сокращений.

Как следствие, потребность миокарда в кислороде снижается.

В клинических исследованиях кардиоселективные β-адреноблокаторы (метопролол и бисопролол) снижали риск сердечно-сосудистых осложнений у больных застойной сердечной недостаточностью.

Согласно данным других исследований, после перенесённого инфаркта миокарда β-адреноблокаторы примерно на 30% снижали риск сердечно-сосудистой смерти или повторного инфаркта.

Указывалось, что β-адреноблокаторы могут вызвать утомляемость, хотя в клинических исследованиях из-за этого нежелательного эффекта их приходилось отменять только у 0,4% больных [2].

Антагонисты кальция (син.: блокаторы кальциевых каналов, БКК), снижающие частоту сердечных сокращений (ЧСС), могут улучшить прогноз у больных инфарктом миокарда, что было продемонстрировано клиническими исследованиями.

Механизм клеточного действия этих препаратов заключается в блокаде кальциевых каналов L-типа (так наз. медленных кальциевых каналов) на мембране клеток миокарда и гладкой мускулатуры коронарных и полостных сосудов.

В результате кальций не входит в эти клетки, происходит снижение частоты и силы сердечных сокращений, расслабление сосудов, уменьшение потребности миокарда в кислороде и увеличение доставки крови к сердцу.

Препараты разных подгрупп имеют неодинаковую тканевую тропность своего эффекта. Так, БКК производные фенилалкиламина и бензодиазепина в большей степени влияют на миокард, а значит, снижение потребности миокарда в кислороде в данном случае обусловлено прямым ослаблением работы сердца.

В то же время, производные дигидропиредина преимущественно влияют на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к их расширению, снижению артериального давления и уменьшению постнагрузки на миокард. Как следствие, понижается потребность миокарда в кислороде.

Кроме того, эти БКК расширяют коронарные сосуды (если это возможно), увеличивая доставку крови и кислорода к сердцу.

Следует отметить, что БКК ослабляют агрегацию тромбоцитов, поскольку снижают в них концентрацию кальция. Такой эффект вносит дополнительный вклад в общее антиангинальное действие, поскольку вследствие уменьшения агрегации тромбоцитов кровь становится менее вязкой и легче перекачивается по организму (уменьшение нагрузки на миокард и увеличение доставки крови к сердцу).

Валидол является комплексным препаратом. Содержит раствор ментола в метиловом эфире изовалериановой кислоты. Валидол применяется под язык. За счет входящего в его состав ментола стимулирует холодовые рецепторы в ротовой полости.

От этих рецепторов импульсы по афферентной (восходящей) части рефлекторной дуги поступают к центрам симпатической нервной системы в шейном отделе спинного мозга.

Происходит возбуждение этих центров, после чего поток импульсов по эфферентной (нисходящей) части дуги направляется к коронарным сосудам, активируя находящиеся в этих сосудах β₂-адренорецепторы. Как следствие, коронарные сосуды расширяются, что приводит к увеличению притока крови к миокарду.

По сравнению с описанными выше антиангинальными средствами, эффективность валидола невысока, поскольку в большинстве случаев склерозированные коронарные сосуды таким способом расслабить не представляется возможным.

Коронаролитические средства (карбокромен и др.) обладают способностью ингибировать активность фосфодиэстеразы в клетках гладкой мускулатуры коронарных артерий.

Это приводит к накоплению цАМФ, активации протеинкиназ и стимуляции Са2⁺-АТФазы эндоплазматического ретикулюма.

В результате ионы кальция из цитоплазмы загоняются в ЭПР, концентрация свободного кальция в цитоплазме снижается, количество актомиозиновых комплексов уменьшается. Происходит расслабление коронарных сосудов и увеличение притока крови к миокарду.

Применение коронаролитических средств на практике довольно ограничено из-за их низкой эффективности, причины которой идентичны таковым для валидола.

Амиодарон — лекарственное средство, обладающее несколькими видами фармакологической активности, преимущественно — антиаритмическим действием. Тем не менее, этот препарат находит довольно широкое применение в лечении стенокардии, особенно при тех её формах, которые сочетаются с аритмиями.

Амиодарон блокирует калиевые, кальциевые и натриевые каналы в кардиомиоцитах, ингибирует β₁-адренорецепторы в миокарде. Также амиодарон обладает способностью ингибировать глюкагоновые рецепторы.

Известно, что глюкагоновые рецепторы имеются в том числе и в миокарде, а их возбуждение приводит к усилению работы сердца.

В совокупности три вышеуказанных вида действия способствуют уменьшению работы сердца и снижению потребности миокарда в кислороде.

Источники:1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева — Барнаул : изд. Спектр, 2014.

2. Рекомендации по ведению больных стабильной стенокардией / Рациональная Фармакотерапия в Кардиологии 2006; №4.

Антиангинальные средства классификация с препаратами механизм действия

К группе антиангинальных средств относятся препараты, устраняющие коронарную недостаточность, т. е. несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и обеспеченностью им.

Эта патология встречается преимущественно у взрослых, особенно пожилых людей, но ее обнаруживают и у детей, даже у новорожденных. После тяжелых, затяжных родов в плазме крови ребенка регистрируют высокие концентрации вазопрессина, сохраняющиеся несколько дней.

Известно, что коронарные сосуды наиболее чувствительны к этому гормону. Поэтому после тяжелых родов у детей отмечают и ишемию миокарда, и одновременно более высокое периферическое сопротивление сосудов, создающее повышенную постнагрузку на сердце.

В другие возрастные периоды ишемию миокарда у детей отмечают и при психоэмоциональных, и при тяжелых физических нагрузках, особенно при наличии артериальной гипертензии разного происхождения.

Антиангинальные средства фармакология

Развившуюся ишемию миокарда можно устранить разными способами: путем расширения сосудов миокарда, ослабления его работы и снижения в результате этого потребности в кислороде, расширения периферических емкостных сосудов — вен — и уменьшения преднагрузки на сердце и пр.

Антиангинальные средства классификация с препаратами

Из большого числа антиангинальных средств у детей преимущественно следует применять вещества, уменьшающие тонус как самих коронарных сосудов, так и вен большого круга кровообращения. Наибольшее значение для педиатрии имеют нитроглицерин и препараты его группы, а также антикальциевые средства, в значительно меньшей степени — дипиридамол и карбокромен.

Нитроглицерин

Нитроглицерин — производное нитратов — основной препарат для устранения приступов ишемии миокарда. Он расширяет не только коронарные сосуды, но и сосуды других областей тела. Механизм его действия недостаточно ясен.

Обнаружено, что он уменьшает поступление симпатических импульсов к периферическим тканям, так как либо возбуждает тормозные, либо угнетает активирующие структуры ЦНС, регулирующие функцию симпатической нервной системы. В результате этого происходит расширение сосудов и замедление сердечных сокращений.

Нитроглицерин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, препятствуя спазмогенному действию вазопрессина, содержание которого может быть повышено в плазме крови не только «стрессированных» новорожденных, но и людей другого возраста во время гипоксии вообще и гипоксии миокарда в частности.

Образующиеся из нитроглицерина нитроксидные свободные радикалы активируют в гладких мышцах сосудов гуанилатциклазу, увеличивая содержание в них циклического гуанозинтрифосфата и активность протеинкиназы. В результате происходят дефосфорилирование миозина и снижение сосудистого тонуса.

Этому способствует и повышенное нитратами образование простациклина (эндогенного спазмолитика) в сосудистой стенке и пр.

Нитроглицерин расширяет преимущественно емкостные сосуды — вены, уменьшая этим преднагрузку на сердце, напряжение стенки желудочков, расход энергии, конечно-диастолическое давление, сопротивление коронарному кровотоку в ишемизированной зоне (особенно под эндокардом). Поэтому нитроглицерин улучшает условия работы сердца, что используют при лечении детей с сердечной недостаточности. Его прием сопровождается увеличением минутного объема крови, улучшением гемодинамики у ребенка и его состояния. Урежение сокращений сердца также снижает его потребность в миокарде, несмотря на сохранение силы сокращений и увеличение минутного объема крови.

Таблетки и кусочки сахара, смоченные раствором нитроглицерина, помещают под язык. Препарат быстро всасывается из полости рта и через 3—5 минут вызывает терапевтический эффект, длящийся 15—20 минут.

При использовании нитроглицерина нередко возникают мучительные головные боли, связанные с расширением наружной сонной артерии и «обкрадыванием» мозга.

Возможно понижение артериального давления, иногда значительное, увеличение внутричерепного и внутриглазного давления. Препарат противопоказан больным с кровоизлияниями в мозг и страдающим глаукомой.

Для улучшения переносимости нитроглицерина рекомендуют сочетать его со спиртовым раствором ментола (готовая микстура носит название «Капли Вотчала»).

Антиангинальные средства из группы органических нитратов

Для профилактики ишемии миокарда применяют и другие препараты нитратов: тринитролонг в виде полимерных пленок, приклеиваемых на внутреннюю поверхность щеки, и таблетки нитросорбита.

Эти препараты начинают действовать через 3—5 минут, их эффект сохраняется 3—4 часа и более.

С профилактической целью назначают эринит (нитропентон), действующий 4—5 часов, а также микрокапсулированные лекарственные формы нитроглицерина: сустак, действующий 4—5 часов, и нитронг — 6—8 часов.

Антикальциевые препараты

Антикальциевые препараты (верапамил, фенигидин, сензит) — высокоэффективные коронарные средства, применяемые для профилактики (реже — для купирования) ишемии миокарда. Они тормозят проникновение ионов кальция по медленным каналам в саркоплазму гладкомышечных клеток через сарколемму.

В результате расширяются коронарные сосуды, уменьшаются общее периферическое сопротивление сосудов постнагрузка на сердце, конечное диастолическое давление в желудочках сердца и улучшается кровоток в зоне ишемии.

Они уменьшают механическую работу сердца и потребность миокарда в кислороде, увеличивают количество анастомозов в сердце, препятствуют образованию тромбоксана и тромбозу сосудов. Антикальциевые препараты не нарушают симпатическую регуляцию деятельности сердца и тонуса сосудов.

При их применении у больных уменьшается частота и интенсивность приступов стенокардии, повышается толерантность к физической нагрузке. Эти препараты особенно показаны при сочетании ишемической болезни сердца с гипертонией, брадикардией, нарушениями ритма, бронхиальной астмой.

Препараты применяют внутрь, для ускорения действия их можно разжевать и некоторое время держать под языком. Обычно они хорошо переносятся. Иногда возникают головная боль, проходящие тошнота, запоры, мышечная слабость. Антикальциевые препараты нельзя комбинировать с бета-адреноблокаторами из-за опасности возникновения асистолии и гипотонии.

Значительно реже применяют у детей препараты, преимущественно влияющие на коронарное кровообращение: дипиридамол, карбокромен.

Они расширяют коронарные сосуды под эпикардом, а очень легко нарушаемый кровоток под эндокардом может не только не увеличиться, но даже уменьшиться, что приводит к «обкрадыванию» ишемизированных участков миокарда.

Длительное применение (2—3 месяца) этих препаратов способствует образованию коллатералей и уменьшает частоту возникновения приступов ишемии миокарда.

В механизме действия этих средств существенную роль играет их способность увеличивать концентрацию аденозина в сосудах миокарда (и мозга). Дипиридамол угнетает аденозиндезаминазу, разрушающую аденозин, а карбохромен повышает активность 5-нуклеотидазы, превращающей аденозинмонофосфат в аденозин, и ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивая содержание в миокарде циклического аденозинмонофосфата.

Поддержите проект, поделитесь информацией в социальных сетях!

Вся информация размещенная на сайте носит ознакомительный характер и не являются руководством к действию. Перед применением любых лекарств и методов лечения необходимо обязательно проконсультироваться с врачом. Администрация ресурса eripio.ru не несет ответственность за использование материалов размещенных на сайте.

Антиангинальные средства

Нитроглицерин, натрогланулонг, тринитролонг, сустак-мите, сустак-форте, сустонит, нитроне, нитро-мак ретард, сустабуккал, мазь «Нитро», пластырь нитродерм, нитросорбид, динитро- сорбилонг, изосорбит мононитрат, эринит, натрия нитрит — производные нитритов и органических нитратов; верапамил, галидор, фенигидин, финоптин, дифрил, фаликор — антагонисты ионов кальция; вискен, анаприлин, тразикор — бета-адреноблокаторы; нонахла- зин, оксифедрин — преимущественные бета-ад- реномиметики; эуфиллин, теофиллин, компла- мин, но-uina, карбокромен, курантил, папаверина гидрохлорид, феникаберан, амиодарон, дибазол, баралгин, валидол, молсидомил — разные коронарорасширяющие препараты

Антиангинальные средства — лекарственные препараты, используемые для купирования и предупреждения приступов стенокардии.

Фармакологические эффекты антиангинальных препаратов состоят в их способности влиять на основные патогенетические звенья стенокардии; улучшать коронарный кровоток; уменьшать нагрузку на миокард; понижать потребность сердца в кислороде; нормализовать метаболические процессы в сердечной мышце.

Нитроглицерин и валидол купируют острый приступ стенокардии, остальные лекарственные средства (в том числе и препараты нитроглицерина с пролонгированным действием) применяют только для предупреждения приступа стенокардии.

Нитроглицерин может вызвать юртостатическую гипотонию, тахикардию, головную боль (за счет повышения внутриглазного и внутричерепного давления). Все антагонисты ионов Са++ оказывают на миокард негативные инотропный и хронотропный эффекты.

Бета-блокаторы вызывают снижение артериального давления и нормализуют ритм сердечных сокращений, улучшают за счет увеличения высвобождения проста- циклинов реологические свойства в системе коронарных сосудов. Эуфиллин-И теофиллин могут возбуждать ЦНС, вызывать бессонницу, головную боль, тошноту.

Карбокромен и курантил широко используют также при инфаркте миокарда. Миотропные спазмолитики находят свое применение, кроме лечения стенокардии, в терапии холециститов, холангитов, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спастических колитах, мочекаменной болезни, бронхиальной астме, гипертонической болезни, эндартериитах и т. д.

Механизмы действия. Известно, что спазм коронарных сосудов может быть в определенной мере обусловлен недостаточным образованием эндотелием эндогенного N0, который является «эндотелиальным релакси- рующим фактором» (ЭРФ). Прризводные Нитритов и органических нитратов пополняют резервы NO в стенках сосудов, а это приводит к коронаролитическому эффекту нитроглицерина.

Антиангинальный эффект нитроглицерина обусловлен также перестройкой гемодинамики, связанной с общим сосудистым действием препарата, расслаблением под его влиянием гладких мышц периферических сосудов, особенно вен. Это приводит к уменьшению венозного притока крови к сердцу, снижается давление в правом предсердии, в системе легочной артерии.

, а также уменьшается периферическое сосудистое сопротивление. В результате — происходит разгрузка миокарда, уменьшается его напряжение по преодолению сопротивления выброса крови, снижается его потребность в кислороде и энергетические затраты.

Снижение кардиального напряжения способствует восстановлению кровотока по мелким сосудам миокарда, улучшению кровотока в эпикардиальных коронарных артериях, уменьшению ишемии, исчезновению болевой импульсации от ишемического очага и прекращению болевого синдрома.

Валидол за счет содержащегося в нем ментола перераздражает холодовые рецепторы полости рта и рефлекторно расширяет коронарные сосуды (для купирования легких приступов стенокардии).

Механизмы действия антагонистов ионов Са++ основан на способности препаратов данной группы вызывать «физиологическую закупорку» кальциевых каналов или взаимодействовать с участками клеточной мембраны, в которых проходит депонирование кальция.

Это ведет к остановке тока Са++ внутрь клетки, снижению активности возбуждаемой кальцием АТФазы, вследствие чего уменьшается механическая работа сердца, потребность миокарда в кислороде, происходит расширение коронарных сосудов и увеличение коронарного кровотока.

Антиангинальное действие бета-адреноблокаторов «вязано с уменьшением потребности миокарда в кислороде (за счет снижения энергетических затрат сердца в связи с ослаблением его работоспособности), а также перераспределением коронарного кровотока миокарда в пользу ишемизированных очагов.

Не исключается и снижение чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации (конкурентный антагонизм с катехоламинами). Нонахлазин и оксифедрин оказывают антиангинальное действие в связи со стимуляцией бета2-адренорецепторов коронарных сосудов сердца.

Механизм действия молсидомина обусловлен наличием в его молекуле группы NO (ЭРФ), увеличение содержания которого ведет к коронаролитическому действию.

Миотропные спазмолитики расширяют коронарные сосуды за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы и накопления в стенках сосудов циклического 3', 5' —АМФ. Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц коронарных сосудов и улучшению по ним кровотока.

2) Антиангинальные средства классификация показания побочное действие

Стенокардия (angina pectoris) проявляется обычно приступами сильных
болей за грудиной с иррадиацией болей в левую руку, ле­вую лопатку.

Приступ
стенокардии может прекратиться самостоя­тельно без всяких последствий, но может
привести к развитию ин­фаркта миокарда.

Поэтому каждый приступ стенокардии
необходимо как можно быстрее (в считанные минуты) прекращать (купировать).
Более целесообразно предупреждать приступы стенокардии.

Приступы стенокардии связаны с кислородной
недостаточностью. Причины кислородной недостаточности могут быть различными.

При вазоспастической стенокардии (стенокардия
Принцметала, вариантная стенокардия), которая встречается относительно редко, у лиц среднего возраста без
выраженного атеросклероза коронар­ных сосудов, кислородная недостаточность
связана со спазмом ко­ронарных артерий. В этом случае применяют
коронарорасширяю-щие вещества. Препаратами выбора считают блокаторы кальциевых
(«каналов. β -Адреноблокаторы при вазоспастической стенокардии не рекомендуют,
так как β -адреноблокаторы суживают коронарные сосуды.

Значительно чаще встречается стенокардия
напряжения (стабиль­ная стенокардия; классическая стенокардия), обычно у
пожилых людей с выраженным атеросклерозом коронарных сосудов.

Присту­пы
стенокардии закономерно возникают при физическом и эмоцио­нальном напряжении,
так как при этом повышается потребность сердца в кислороде, а в связи с
атеросклерозом коронарных сосудов необходимая доставка кислорода обеспечена
быть не может. В этом случае эффективны препараты, снижающие потребность сердца
в кислороде.

Чаще всего применяют β -адреноблокаторы. В этом слу­чае
коронаросуживающее действие β -адреноблокаторов может быть полезным: суживая
относительно здоровые коронарные артерии, β -адреноблокаторы вызывают
перераспределение крови в пользу ишемизированного участка миокарда.

Напротив,
коронарорасширяющие средства при стенокардии напряжения могут ухудшать
состояние больного за счет расширения мелких относительно здоровых сосу­дов
сердца и перераспределения крови в относительно здоровые уча­стки миокарда
(«синдром обкрадывания»).

Наиболее тяжелая форма стенокардии — стенокардия покоя (не­стабильная
стенокардия) часто связана с закрытием просвета коро­нарного сосуда непрочной
тромбоцитарной пробкой, которая, од­нако, может укрепляться нитями фибрина
благодаря процессу свертывания крови. Поэтому для профилактики приступов приме­няют
антиагреганты (в частности, ацетилсалициловую кислоту) и ! антикоагулянты.

16.1.1. Средства, увеличивающие доставку
кислорода к миокарду

Доставку кислорода к миокарду увеличивают
коронарорасширя­ющие средства. Эти препараты могут быть эффективны при вазос­пастической
стенокардии.

Из коронарорасширяющих средств при
вазоспастической сте­нокардии используют в основном блокаторы кальциевых
каналов из группы дигидропиридинов — нифедипин (фенигидин,
коринфар), амлодипин (норваск), низолдипин, нитрендипин.

Дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов
расширяют мелкие коронарные сосуды, существенно увеличивают объемную скорость
коронарного кровотока и таким образом повышают доставку кислорода к миокарду.

В
связи с расширением артериол большого круга кровообращения дигидропиридины
снижают артериальное дав­ление; частота сокращений сердца при этом рефлекторно
повышает­ся.

При стенокардии напряжения дигидропиридины могут ухудшать
состояние больных за счет тахикардии и «синдрома обкрадывания».

Другие коронарорасширяющие средства —
дипиридамол, папа­верин, дротаверин (но-шпа), карбокромен применяют редко (ди­пиридамол
используют как антиагрегант).

К коронарорасширяющим средствам рефлекторного
действия относится валидол (25—30% раствор ментола в
изовалериановомен-тиловом эфире). Препарат в капсулах или таблетках назначают
под язык для купирования приступов стенокардии.

Ментол раздражает рецепторы
подъязычной области; при этом возможно рефлектор­ное расширение коронарных
сосудов. Действие препарата слабое и непостоянное.

За счет отвлекающего эффекта
и суггестии валидол может уменьшить боль, не устраняя ишемии миокарда.

16.1.2.
Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде

Эту группу антиангинальных средств
представляют:

1) β -адреноблокаторы и 2) триметазидин.

β -Адреноблокаторы — атенолол,
метопролол, пропранолол и др., ослабляя и урежая сокращения сердца, снижают
потреб­ность сердца в кислороде.

Применяют β -адреноблокаторы при
стенокардии напряжения. β -Адреноблокаторы предупреждают приступы стенокардии
напря­жения, снижают их тяжесть и частоту.

При вазоспастической стенокардии
р-адреноблокаторы могут ухудшать состояние больных, так как, блокируя β 2-адренорецепторы,
вызывают сужение коронарных сосудов. Это относится и к кар-диоселективным β -адреноблокаторам,
поскольку они не обладают абсолютной избирательностью по отношению к β1-адренорецепторам
и в некоторой степени блокируют также β 2-адренорецепторы.

Побочные эффекты β -адреноблокаторов:
брадикардия, сердечная недостаточность, нарушения атриовентрикулярной
проводимости, повышение тонуса бронхов, сужение периферических сосудов. Для β -адреноблокаторов
характерен выраженный синдром отмены: при резком прекращении приема препарата
усиливаются приступы стено­кардии, возможен инфаркт миокарда. Поэтому препараты
отменяют постепенно.

β -Адреноблокаторы противопоказаны при
бронхиальной астме и других обструктивных заболеваниях дыхательных путей, при
неконтролируемой сердечной недостаточности, стенокардии Принцметала, вы­раженной
брадикардии, атриовентрикулярном блоке II—IIIстепени.

Триметазидин(предуктал) уменьшает потребность сердца в кисло­роде в связи с
благоприятным влиянием на использование энергети­ческого потенциала АТФ.

Основное количество молекул АТФ образуется
при окислении жирных кислот, меньшее — при гликолизе. Однако для образования
равного количества АТФ окисление глюкозы требует меньших зат­рат кислорода по
сравнению с окислением жирных кислот.

При ишемии миокарда вследствие недостатка
кислорода нару­шается окисление жирных кислот и накопление недоокисленных
жирных кислот оказывает повреждающее действие на клеточные мембраны. Нарушается
окислительное декарбоксилирование пи-рувата; накопление лактата ведет к тканевому
ацидозу.

Триметазидин избирательно нарушает
окисление жирных кис­лот. В условиях ишемии это ведет к перераспределению
кислоро­да в пользу окисления глюкозы и уменьшает повреждение мио­карда.

Назначают триметазидин при стенокардии
напряжения внутрь ■

4. Другие антиангинальные препараты

4. Другие антиангинальные препараты

• Другие антиангинальные препараты.
• Курантил (Curantil).
• Коронарорасширяющее средство.
• Применение: хроническая коронарная недостаточность.
• Способ применения: принимают внутрь по 0,025—0,025 г 3–6 раз в день, в/м или в/в 1–2 мл 0,5 %-ного раствора.
• Форма выпуска: таблетки по 0,025 г № 100, ампулы по 2 мл 0,5 %-ного раствора № 5.
• Карбокромен (Carbocromenum).

Синонимы: Intensain, Intencordin. Это антиангинальное средство.

Применение: ишемическая болезнь сердца с приступами стенокардии.

Способ применения: назначают внутрь после еды по 150 мг 3 раза в день в течение 0,5–1,5 месяцев. После достижения терапевтического эффекта больного переводят на поддерживающие дозы – по 75 мг 3 раза в день.

1. Побочные действия: головная боль, общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, кожный зуд.
2. Противопоказания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита, заболевания печени и почек с нарушениями их функции.
3. Форма выпуска: таблетки по 0,075 г № 100.
4. Кордарон (Cordarone).

Антиангинальное и противоаритмическое средство. Способ его действия двойной: прямое действие на гладкие мышцы, особенно сосуды, и противоадренергическое действие.

Показания: стенокардия, коронарная недостаточность, миокардиопатия, нарушения ритма разного генеза, состояния после инфаркта миокарда.

Способ применения: по 1 таблетке 3 раза в день в течение 1 недели. Затем по 1 таблетке 2 раза в день. После 15 дней с начала лечения по 1 таблетке 1 раз в день в течение 5 дней. При приступе аритмии – внутривенно капельно 5 мг/кг массы тела в 250 мл 5 %-ного раствора глюкозы. При необходимости инфузии повторяют через 24 ч.

Побочные действия: тошнота, тяжесть в эпигастрии, брадикардия, раздражительность, эйфория.

Противопоказания: брадикардия (пульс до 60 ударов в минуту) и нарушения проводящей системы сердца, беременность. При бронхиальной астме – с осторожностью.

Форма выпуска: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона хлорида в упаковке № 60. В одной ампуле (3 мл) 150 мг амиодарона хлорида, в упаковке – 5 ампул.

• Сиднофарм (Sydnopharm).
• Содержит молсидомин, вещество класса синдониминов, способное устранять кислородное голодание сердечной мышцы путем воздействия на периферическую систему кровообращения без влияния на миокард.
• Применение: приступы стенокардии.

Способ применения: внутрь по 1/2—1 таблетке 2–3 раза в день после еды, с целью быстрого эффекта – сублингвально. Продолжительность действия препарата 6–8 ч.

1. Побочные действия: в начале лечения – головная боль, снижение АД, проходящие после уменьшения дозы.
2. Противопоказания: гипотония, кардиогенный шок, острый инфаркт миокарда, беременность.
3. Форма выпуска: таблетки по 0,002 г № 30.
4. Следующая глава

Антиангинальные средства. Классификация. Механизм и особенности антиангинального действия, применение, побочные эффекты отдельных групп препаратов

88. Антиангинальные средства. Классификация. Механизм и особенности
антиангинального действия, применение, побочные эффекты отдельных групп
препаратов. Препараты для купирования приступа стенокардии.

Классификация I.Средства,снижающие кислородный запрос миокарда 1.Нитраты     1.1 Нитроглицерин и его депо-препараты Нитроглицерин Тринитролонг Сустак Нитродерм 1.2.Изосорбида динитрат(Нитросорбид,Изо-мак)     1.2.Изосорбида мононитрат(Монизол,Моно-мак) 2.Бета-адренолитики Пропранолол(Анаприлин,Обзидан,Индерал) Атенолол(Тенормин) Метопролол(Спесикор) 3.Блокаторы кальциевых каналов Верапамил(Изоптин,Финоптин) Дилтиазем(Кардил) 4.Препараты других групп Молсидомин(Корватон,Сиднофарм) II.Средства,улучшающие доставку О2 к миокарду 1. Блокаторы кальциевых каналов Нифедипин(Коринфар,Фенигидин) Нисолдипин(Баймикард) Исрадипин(Ломир) Нитрендипин(Байпресс) Амлодипин(Норваск) 2.Потенциаторы аденозина Дипиридамол(Курантил) 3.Неселективные адреномиметики с преимущественным бета-2-адреномиметическим действием Оксифедрин(Миафедрин) Нонахлазин(Азаклорзин) 4.Ингибиторы фосфодиэстеразы Эуфиллин(Теофиллин) 5.Препараты рефлекторного действия Ментол Валидол Корвалол Валокордин III.Средства,повышающие устойчивость миокарда к гипоксии Триметазидин(Предуктал) Цитохром С(цито-мак)

1.Нитраты

МД:В эндотелии сосудов под действием глутатион-S-трансферазы
идет превращение Органические нитраты→нитриты→NO. NOявляется
высокоактивным сосудорасширяющим веществом(Эндотелиальный Релаксирующий
Фактор).

Считается,что эндотелиальная дисфункция может быть обусловлена
недостаточной выработкой ЭРФ.Нитраты в процессе своего метаболизма освобождают NO,который активирует
гуанилатциклазу→накопление цГМФ→активация цГМФ-киназы→в ГМК-дефосфорилирование
легких цепей миозина→ослабление гладкой мускулатуры и расширение
сосудов.

Нитраты в 1-ю очередь расширяют вены.↓ Венозного
возврата→↓преднагрузки→↓работы сердца.

• Расширение
  артериол →↓ОПС,постнагрузки,↓кислородного запроса миокарда;расширение
  коронарных сосудов→улучшается доставка О к миокарду.
• ПП:1)Купирование приступа
  стенокардии-нитроглицерин,изосорбида динитрат,2)острый период инфаркта
  миокарда-нитроглицерин в/в,3)лечение ИБС-изосорбида мононитрат,4)профилактика
  приступа стенокардии-депо-препараты нитроглицерина-нитронг,тринитролонг,сустак
• ПЭ:Ортостатический коллапс,рефлекторная
  тахикардия,головные боли(за счет расширения мозговых сосудов повышается
  внутричерепное давление),толернтность,феномен отдачи
• 2.Бета-адренолитики
• Механизм
  антиангинального действия:
•  
•  β1-Адренорецепторы
  клеток САУ           ↓ЧСС(«-»хронотропный эффект)
•  β1-Адренорецепторы КМЦ левого желудочка             ↓ССС
  («-» инотропный эффект)
• ПП:  Лечение ИБС(профилактика приступов стенокардии)
• Купирование приступов стенокардии(с/л,в/в)
• Острый период инфаркта миокарда(в/в),ГБ,н/ж,ж.т/а
• ПЭ:1)Связанные с β1-Адренорецепторами
  сердца

§  Брадикардия(т.к. блокируются β1-Адренорецепторы СУ)

1. §  «-» дромотропный эффект
2. §  ↓ССС
3. §  ↓АД(у препаратов с внутренней симпато-миметической
   активностью в меньшей степени)
4. 2)
   Связанные сβ2гладкой мускулатуры
5. §  Бронхоспазм
6. §  Сужение периферических сосудов
7. §  ↑Сократительной активности миометрия
8. ↑Уровень триглицеридов
9. Атерогенный эффект(↓ ЛПВП)
10. Нарушает толерантность к глюкозе
11. Феномен отдачи
12. 3.Блокаторы
    кальциевых каналов(производные ФАА и БТА)
13. Механизм
    антиангинального действия
14. Производные
    фенилалкиламина ↓ ЧСС,(«-»хронотропный
    эффект),↓ССС(за счет  Са-каналов КМЦ)
15. ↓работа
    сердца→↓кислородный запрос миокарда
16. Дигидропиридиновые
    производные
    Са-каналы L-типа коронарных
    сосудов→↓Са++→↓сопряжение актина с миозином→расширяются коронарные сосуды
17. ПП:ИБС(лечение и профилактика приступов
    стенокардии),ГБ,н/ж т/а

Отзывы (через Facebook):

Оставить отзыв с помощью аккаунта FaceBook:

Еще:
Здоровье -1 :: Здоровье -2 :: Здоровье -3 :: Здоровье -4 :: Здоровье -5 :: Здоровье -6 :: Здоровье -7 :: Здоровье -8 :: Здоровье -9 :: Здоровье -10 :: Здоровье -11 ::